研究进展
认识脂质体
作者： 来源： 日期 07-09-08 12:08:01 点击数：
脂质体技术是被喻为
“生物导弹
”的第四代靶向给药技术，由于近年来释药技术日益得到制药业的重视，作为具有独特优势的脂质体技术也因此备受瞩目。
脂质体是由双分子层组成，主要由磷脂为膜材及附加剂构成，其成分不但是形成脂质体双分子层的基础物质，而且本身也具有极为重要的生理功能。
它是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。利用其独有的特性，它可以将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的脂质体微粒中，这种微粒具有类细胞结构，可以透过人体病灶部位血管内皮细胞间隙到达病灶部位，进入人体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，在病灶部堆积释放，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性，以达到定向给药的目的。
1965年，英国学者 Bangham和 Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现了脂质体。 1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体，由于其组成和结构的特点，脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的新天地，同时也更新了给药途径。
经过几十年的发展，脂质体已广泛应用于细胞生物学、基因工程、临床医学等各个领域。如今，脂质体技术已成为当今生物医学工程领域内的高新技术之一，国内已广泛应用于基因重组技术、药物运载系统、药剂改革及靶向性药物等方面的研究。
随着生物技术的不断进步，脂质体的制备工艺不断完善，再加上脂质体在药物载体中具有的靶向性、可降低药物剂量毒性、减少副作用等特性，脂质体药物逐渐得到广泛的应用。
目前，脂质体技术已将一批已知高毒性活性药物安全有效地应用于临床治疗，包括抗癌药、抗生素类药、抗真菌类药、抗寄生虫类药、蛋白质或多肽类药物等等，极大地提高了临床治疗水平，减轻了患者的病痛。
与其他抗癌药物剂型相比，应用脂质体包裹的化疗药物后，能显著减轻药物的毒副作用，从几种途径提高化疗药物的疗效指数。因此，脂质体作为抗癌药物的载体已受到国内外专家的关注，相关方面的研究层出不穷。有业内人士认为，研制更稳定、肿瘤靶向性更好的脂质体是今后脂质体技术的发展方向之一。比如，脂质体作为抗肿瘤药物的载体，因其制作简单、对机体无毒、能显著降低药物毒副作用及容易实现肿瘤靶向等优点而备受关注。研究表明，脂质体包裹的阿霉素比游离药物的毒性要降低 50%~70%，在抑癌活性上比游离药物高许多，用阿霉素脂质体多次治疗可增加荷瘤动物的存活时间，而使用游离药物时动物存活时间并不延长。
同时，脂质体作为疫苗载体可同时增强机体的体液免疫和细胞免疫能力。 Iinuna于 1995年用 MDP脂质体包裹流感病毒 H3N2，以增强细胞免疫来抵抗流感病毒攻击。研究表明，脂质体疫苗经口服后可诱导机体产生增强机体的体液免疫和细胞免疫分泌型 IgA抗体。而对于在生物体内不稳定和易于被蛋白水解酶降解的多肽、酶类等生物大分子药物，用脂质体包裹后，不仅在生物体内半衰期明显提高，且增加了细胞对 SOD的摄取能力，从而能更好地保护细胞免受自由基损伤。
此外，研究还发现，脂质体可连接单克隆抗体，借助于抗原与抗体的特异反应，将载药脂质体定向送入；此外，还可将基因载入脂质体中，利用脂质体特殊的运载功能，实现基因修补。目前，有许多公司正在开发阳离子脂质体、高相转移脂质体、聚乙二醇聚合物包裹脂质体等避免免疫应答的修饰性脂质体研究，用于转基因治疗中 DNA的导入。
脂质体是由双分子层组成，主要由磷脂为膜材及附加剂构成，其成分不但是形成脂质体双分子层的基础物质，而且本身也具有极为重要的生理功能。
它是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。利用其独有的特性，它可以将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的脂质体微粒中，这种微粒具有类细胞结构，可以透过人体病灶部位血管内皮细胞间隙到达病灶部位，进入人体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，在病灶部堆积释放，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性，以达到定向给药的目的。
1965年，英国学者 Bangham和 Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现了脂质体。 1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体，由于其组成和结构的特点，脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的新天地，同时也更新了给药途径。
经过几十年的发展，脂质体已广泛应用于细胞生物学、基因工程、临床医学等各个领域。如今，脂质体技术已成为当今生物医学工程领域内的高新技术之一，国内已广泛应用于基因重组技术、药物运载系统、药剂改革及靶向性药物等方面的研究。
随着生物技术的不断进步，脂质体的制备工艺不断完善，再加上脂质体在药物载体中具有的靶向性、可降低药物剂量毒性、减少副作用等特性，脂质体药物逐渐得到广泛的应用。
目前，脂质体技术已将一批已知高毒性活性药物安全有效地应用于临床治疗，包括抗癌药、抗生素类药、抗真菌类药、抗寄生虫类药、蛋白质或多肽类药物等等，极大地提高了临床治疗水平，减轻了患者的病痛。
与其他抗癌药物剂型相比，应用脂质体包裹的化疗药物后，能显著减轻药物的毒副作用，从几种途径提高化疗药物的疗效指数。因此，脂质体作为抗癌药物的载体已受到国内外专家的关注，相关方面的研究层出不穷。有业内人士认为，研制更稳定、肿瘤靶向性更好的脂质体是今后脂质体技术的发展方向之一。比如，脂质体作为抗肿瘤药物的载体，因其制作简单、对机体无毒、能显著降低药物毒副作用及容易实现肿瘤靶向等优点而备受关注。研究表明，脂质体包裹的阿霉素比游离药物的毒性要降低 50%~70%，在抑癌活性上比游离药物高许多，用阿霉素脂质体多次治疗可增加荷瘤动物的存活时间，而使用游离药物时动物存活时间并不延长。
同时，脂质体作为疫苗载体可同时增强机体的体液免疫和细胞免疫能力。 Iinuna于 1995年用 MDP脂质体包裹流感病毒 H3N2，以增强细胞免疫来抵抗流感病毒攻击。研究表明，脂质体疫苗经口服后可诱导机体产生增强机体的体液免疫和细胞免疫分泌型 IgA抗体。而对于在生物体内不稳定和易于被蛋白水解酶降解的多肽、酶类等生物大分子药物，用脂质体包裹后，不仅在生物体内半衰期明显提高，且增加了细胞对 SOD的摄取能力，从而能更好地保护细胞免受自由基损伤。
此外，研究还发现，脂质体可连接单克隆抗体，借助于抗原与抗体的特异反应，将载药脂质体定向送入；此外，还可将基因载入脂质体中，利用脂质体特殊的运载功能，实现基因修补。目前，有许多公司正在开发阳离子脂质体、高相转移脂质体、聚乙二醇聚合物包裹脂质体等避免免疫应答的修饰性脂质体研究，用于转基因治疗中 DNA的导入。
血九
王荣孝
上一篇文章：
下一篇文章：
下一篇文章：
相关文章